171596-29-5 Tadalafil

2003-nji ýyldan bäri Cialis söwda ady bilen erkeklerde erektil disfunksiýany bejermekde giňden ulanylýan C22H19N3O4 molekulýar formulasy we molekulýar agramy 389.4 bolan Tadalafil.Eli Lilly kompaniýasy 2008-nji ýylda PAH bejergisi üçin täjirçilik ösüş hukuklaryny United Terapewtika satdy.2009-njy ýylyň iýun aýynda FDA ABŞ-da öýken arterial gipertoniýasy (PAH) näsaglary Adcirca söwda ady bilen bejermek üçin Tadafili tassyklady.Tadafil 2003-nji ýylda ED-ni bejermek üçin derman hökmünde işlenip düzüldi we täsiri administrasiýadan soň 30 minut täsir etdi, ýöne iň oňat täsir administrasiýadan soň 2s boldy, täsiri 36 sagat dowam edip biler we täsiri iýmit täsir etmedi.Tadafiliň dozasy 10 ýa-da 20mg, maslahat berilýän başlangyç dozasy näsagyň reaksiýasyna we ýaramaz täsirlerine baglylykda 10mg.Bazardan öňki gözlegler, 10 ýa-da 20mg tadafiliň 12 hepdelik dilden kabul edilenden soň, jogap beriş derejeleriniň degişlilikde 67% we 81% bolandygyny görkezdi.Köp gözlegler, tadafiliň ED-ni bejermekde has gowy netijeliligini görkezdi.
Erektil disfunksiýa: Tadanafil we sildenafil birmeňzeş saýlanan fosfodiesteraz görnüşine (PDE5) degişlidir, ýöne gurluşy ikinjisinden tapawutlanýar we ýokary ýagly iýmit olaryň siňmegine päsgel bermeýär.Jynsy höweslendirişde, penile nerw uçlarynda we damar endotel öýjüklerinde azot oksidi sintaz (NOS) L-arginin substratyndan azot oksidiniň () OK) sintezini katalizleýär.Hiç kim guanozin trifosfatyny siklik guanozin fosfatyna (cGMP) öwürýän guanlat siklazyny işjeňleşdirmeýär, şeýlelik bilen siklik guanozine fosfona bagly belok kinazyny işjeňleşdirýär, netijede peniliň tekiz myşsasynyň gowşamagyna sebäp bolýar. gubka we ereksiýa.Fosfodiesteraz görnüşi 5 (PDE5) cGMP-ni hereketsiz önümlere öwürýär we penile gowşaklygyna sebäp bolýar.PDE5-iň zaýalanmagynyň öňüni almak bilen, tardanafil, penisiň korpus kavernosumynyň mylaýym myşsasyny gowşadýan we penile ereksiýasyna getirýän cGMP ýygnanmagyna getirýär.Nitrat efirleri donOK donor bolmanlygy sebäpli, olaryň tadanafil bilen birleşmegi cGMP derejesini ep-esli ýokarlandyryp biler we agyr gipotoniýa sebäp bolup biler, şonuň üçin ikisiniň kliniki kontrendikasiýalary kontrendikedir.
Tardanafil, PDES-iň öňüni alyp, muňa täsir edýär.GMP zaýalanmagy, şonuň üçin azot kislotasy we sirke bilen bilelikde ulanylanda gan basyşynyň aşa peselmegine we sinkop töwekgelçiligini ýokarlandyryp biler.CY3PA4 induksiýa serişdesi tadanyň abiotik elýeterliligini peseldip biler we rifampisin, simetidin, eritromisin, klaritromisin, itrakonwa, ketokonwa we HVI proteaz ingibitorlary bilen birleşmek bu önümiň ganyň konsentrasiýasyny ýokarlandyryp biler.Dozany sazlamaga üns berilmelidir.Şu wagta çenli iýmit we alkogol täsir eden bu önümiň farmakokinetiki parametrleri barada habar ýok.
Çig mal hökmünde D-triptofany ulanmak, ilkinji metil efir reaksiýasy, izopropil alkogoly we piperaldegiddäki D-triptofan metil ester gidrokloridi, sis-tetra uglewodorod birleşmesini almak üçin Pictet-spengler reaksiýasy, soňra bolsa hloroasetil hlorid we metilamin bilen reaksiýa. Hasyl 56%, barlagdan soň buzluk sirke kislotasy gaýtadan dikeldiş ergini hökmünde arassalandy.Reactionörite reaksiýa deňlemesi aşakdaky ýaly:

Cialis, Tadalafil, Eli Lilly farmasewtika kompaniýasy tarapyndan erkeklerde erektil disfunksiýany bejermek üçin döredilen agyz derman.Ikinji nesil fosfodiesteraz 5 inhibitory.Gözlegleriň netijelerine görä, sildenafil bilen deňeşdirilende, Cialis gaty çalt, 15-20 minut töweregi güýje girýär we täsiri 36 sagada çenli dowam edýär.T1 / 2 17.5 sagat.Tadalafil 20mg ýa-da plasebo içmek üçin saýlanan, ýumşak we agyr erektil disfunksiýaly 348 erkek adamyň gözleginde, neşe serişdesini kabul edeninden 24 we 36 sagat soň, plasebo bilen deňeşdirilende jyns üstünlikleri gowulaşdy, erkekleriň köpüsi 36 sagatda iki gezek jynsy gatnaşykda boldular.Plasebo bilen deňeşdirilende, neşe serişdeleriniň ýaramaz täsirleriniň ýüze çykmagynda we agyrlygynda hiç hili tapawut ýokdy.Tadalafil toparyndaky erkekleriň 5% -den gowragy kelle agyry we iýmit siňdirmezlikdi.[Versearamaz täsirler] inguwmak we görüş anormallikleri ýaly çynlakaý oňaýsyz täsirler bolmady.Wagtal-wagtal kelle agyry, dispepsiýa.[Çäreler] Nitratlary, angina pektorisini, ýürek kesellerini, gözegçiliksiz gipertoniýany ýa-da gipotoniýany kabul edýän hassalara we soňky 6 aýda insult alan näsaglara rugsat berilmeli däldir.

Fosfodiesteraz 5 inhibitory erkeklerde erektil disfunksiýany bejermek üçin ulanylýar.Ikinji nesil fosfodiesteraz 5 inhibitory erkeklerde erektil disfunksiýany bejermek üçin ulanylýar.