Boc-Arg (Pbf) -OH arginin önümidir.
Hirudiniň 20 peptid doganoglany bolan sintetiki antikoagulyant Bivalirudin 2000-nji ýylda ABŞ-da satuwa çykaryldy. Sanjym ak, ýumşak madda ýa-da amorf gaty.Bivarudin trombin katalitik saýty we anion daşarky baglanyşyk meýdançasy bilen ýörite baglanyşyp biler we trombiniň işjeňligini gönüden-göni saklap biler, şeýlelik bilen trombin katalizlenen we induksiýa reaksiýasyny saklar we täsiri tersine.Bivarudin esasan ulularda saýlama perkutan koronar gatyşma (PCI) üçin antikoagulyant hökmünde ulanylýar.
Bivarudin, trombiniň erkin we trombyň katalitik ýerlerine we anion ekzo-baglaýjy ýerlerine ýörite baglanyşýan trombiniň göni inhibitorydyr.Bivaludin bilen trombiniň arasyndaky baglanyşyk prosesi tersine bolup biler we trombin Arg3-Pro4 bivaludiniň arasyndaky peptid baglanyşygynyň ýuwaş-ýuwaşdan fermentlenmegi bilen trombiniň asyl biologiki işjeňligini dikeldip biler.
In vitro gözlegler, bivarudiniň diňe bir gapdal erkin trombini saklap bilmejekdigini, trombositleriň goýberýän maddalary bilen zyýansyzlandyrylmazdan, gan damarlary bilen baglanyşygyny hem saklap biljekdigini görkezdi.Bölekleýin protrombin wagtyny (APTT), trombiniň wagtyny (TT), protrombiniň wagtyny (PT) we adaty plazma bilen işjeňleşdirilen işjeň koagulýasiýa wagtyny (ACT) uzaldyp biler.Bivarudiniň konsentrasiýasy bilen çyzykly baglanyşyk bar, ýöne bu arabaglanyşygyň kliniki amalyýetde barlygy ýa-da ýokdugy belli däl.
Edebiýatda perkutan koronar angiýoplastika (PTCA) geçýän näsaglaryň farmakokinetikasynyň, bivarudiniň damar damarlaryndan soň çyzyklydygy habar berildi.Näsaga ýük dozasy hökmünde 1 mg / kg damar berildi, soň bolsa 4,5 sagatda ýene 2,5 mg / kg / sag infuziýa berildi, wivo 12.3 ± 1,7 mg / ml derejesinde durnuklaşdy.Bivarudin plazmadan böwrek gidrolizi we proteazyň zaýalanmagy bilen arassalanýar.Adaty böwrek funksiýasy bolan näsaglaryň arassalaýyş ýarym ömri takmynan 25min, orta we agyr böwrek ýetmezçiligi bolan näsaglaryň ýarym ömri uzaldylýar.Bivarudiniň takmynan 25% -i dializ arkaly aýrylyp, gemodializ bilen arassalanyp bilner.ACT böwrek bozulmalarynda näsaglarda gözegçilik edilmelidir.Sagdyn meýletinlerde antikoagulyant täsiri, uzak wagtlap PT, ACT we APTT bilen bivarudiniň wena damarlaryndan soň derrew ýüze çykdy.Çekilenden bir-iki sagat soň, ACT dolandyryşdan öňki derejesine gaýdyp geldi.